醋酸甲羟孕酮又称为安宫黄体酮,此药为孕激素类药,无雌激素活性,肌内注射有长效作用,可用于子宫内膜癌的辅助治疗。 主要适用于治疗痛经、功能失调性子宫出血、子宫内膜异位、先兆流产、子宫内膜腺癌、肾癌,大剂量可做长效避孕针。注意患有血栓栓塞、肝功能不全、血栓性静脉炎、高钙血症、子宫出血、妊娠等疾病的禁用此药。 注意事项 应该在有经验的肿瘤专科医师监督指导下使用,且患者须进行定期随访。 1、应对本品治疗期间发生的意外阴道出血进行仔细检查,明确诊断。 2、在送检子宫内膜或宫颈组织时,应告知病理学家(实验室)患者正在使用本品。 3、本品可能引起一定程度的液体潴留,因此应慎用于可能因液体潴留而加重原有疾病的患者。 4、具有临床抑郁治疗史的患者,在接受本品治疗时应受到密切监测。 5、某些接受本品治疗的患者可能出现糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治疗时应受到密切观察。 6、应告知医生/实验室本品的应用可降低下述内分泌指标的水平: (1)血浆/尿类固醇(如皮质醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睾酮)。 (2)血浆/尿促性腺激素(如LH和FSH)。 (3)性激素结合球蛋白。 7、如果视力突然部分或完全丧失或如果突发眼球突出、复视或偏头痛,在检查期间不应再给药。如果检查提示视乳头水肿或视网膜血管病变,则应立即停药。 8、本品可能会引起类库欣综合征。 9、某些接受本品治疗的患者可能出现肾上腺功能抑制。本品可降低ACTH和氢化可的松的血液水平。 10、医生/实验室应被告知,除了引起在注意事项中列出的内分泌指标异常外,本品也可以在美替拉酮试验中引起部分肾上腺功能不全。因此,肾上腺皮质对于ACTH的反应能力应在美替拉酮给药前确定。 11、肾功能衰竭和/或肝功能衰竭的患者应谨慎用药。 12、本品含乳糖,因此对于因罕见的遗传原因所致的半乳糖不耐受患者,拉普乳糖酶缺乏症患者或葡萄糖半乳糖吸收不良者,应避免使用本药品。 13、绝经期前患者应用孕激素治疗,可能会掩盖更年期的起始症状。 14、孕妇及哺乳期妇女用药:禁用。 15、儿童用药:不适用于儿童。 16、药物过量:尚未观察到急性药物过量导致的症状。口服剂量最高至每天3g时耐受性良好。药物过量时应密切观察,采取对症和支持治疗。
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醋酸甲羟孕酮片是属于人工合成的孕激素类药物,其作用是可以促进子宫内膜呈增生分泌,同时通过对下丘脑的负反馈调节,还能抑制垂体前叶的促黄体生成激素的释放,从而具有抑制卵巢的排卵功能。 同时还具有抗癌的作用,这可能与拮抗孕激素的作用有直接关系。主要适应症就是月经不调,无排卵型子宫出血以及子宫内膜异位症等。 药物相互作用: 1、氨鲁米特与醋酸甲羟孕酮同时使用时,可以显著地抑制醋酸甲羟孕酮的生物利用度。 2、与氨鲁米特合用情况下,应警告使用者其高剂量本品的疗效可能降低。 3、和所有的孕激素类药物相同,本品联合巴比妥、苯妥英、扑米酮、卡马西平、利福平和灰黄霉素等酶诱导剂治疗会增加肝脏的分解代谢。 4、孕激素能抑制环孢霉素代谢,从而增加血浆环孢霉素浓度,因此增加其毒性作用。 5、在某些患者中观察到应用孕激素时会出现糖耐量减低。其机制不明。因此,糖尿病患者在接受孕激素治疗期间应严密观察。在应用醋酸甲羟孕酮治疗时或治疗后,有必要调整降糖治疗方案。 6、在体外,醋酸甲羟孕酮主要是通过CYP3A4的羟基化作用进行代谢。评估CYP3A4诱导剂或抑制剂针对醋酸甲羟孕酮临床效果的专门药物相互作用研究尚未进行,因此CYP3A4诱导剂或抑制剂的临床效果未知。 7、与其他药物的相互作用及其他形式的相互作用。 以下实验室检查结果可能受应用本品治疗所影响: (1)绒毛膜促性腺激素水平。 (2)血浆孕酮水平。 (3)尿孕二醇水平。 (4)血浆睾酮水平(男性)。 (5)血浆雌激素水平(女性)。 (6)血浆皮质醇水平。 (7)糖耐量试验。 (8)美替拉酮试验。 |
本品需口服,在有经验医生指导下使用。 1、功能性闭经:一日4-8mg,连服5-10天。 2、子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性肿瘤:一般一次100mg,一日3次,每日100-500mg;或一次口服500mg,每日1-2次,作为肌内注射后的维持量。 3、乳腺癌:推荐每日500-1500mg,甚至每日高达2g(大剂量可分成每天2-3次用药)。 如果月经偶尔不调,彩超提示子宫内膜增厚,可口服醋酸甲羟孕酮片10毫克,每日一次,连服5天,停药3~7天一般会来月经。 如果长期的月经不调,要与戊酸雌二醇序貫口服,月经第5天开始口服戊酸雌二醇,服用第10天加服黄体酮,一次10毫克,两药联合口服10天,停药3~7天,月经来潮。 |
【药品名称】 通用名称:醋酸甲羟孕酮片 商品名称:醋酸甲羟孕酮片 英文名称:Medroxyprogesterone Acetate Tablets 拼音全码:CuSuanJiaQingYunTongPian 【主要成份】醋酸甲羟孕酮。 【成 份】 化学名:醋酸甲羟孕酮 分子式:C24H34O4 分子量:386.52 【性 状】本品为双凸、椭圆形白色片。 【适应症/功能主治】本品可用于月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。还可用于晚期乳腺癌、子宫内膜癌。 【规格型号】2mg*100s 【用法用量】1.功能性闭经:口服,一日4-8mg(2-4片),连服5-10 天。2.子宫内膜癌:口服,一次100mg(50片),一日3次,或口服500mg(250片)每日1-2次,作用肌内注射后的维持量。 【不良反应】个别妇女有不规则出血。治疗肿瘤时,治疗剂量大可出现类柯兴氏症。长期应用肝功能异常。 【禁 忌】肝、肾功能不全者,脑梗塞、心肌梗塞、血栓性静脉炎等血栓病史患者,未确诊的性器官出血,尿路出血,对本品过敏者禁用。 【注意事项】心脏病、癫痫、抑郁症、糖尿病、偏头痛、哮喘慎用。 【儿童用药】不适用于儿童。 【老年患者用药】在医生指导下服用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。 【药物相互作用】本品与化疗药物合并使用,可增强其抗癌作用效果。与肾上腺皮质激素合用可促进血栓症。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】 醋酸甲羟孕酮(法禄达)是属于由Pharmacia&Upjohn S.p.A.研究实验室研制口服合成的口服类固醇类药物,由孕酮衍生而成。除了6位存在甲基和17位存在乙酰氧基外,本产品与天然孕酮有相同的结构。法禄达醋酸甲羟孕酮具有孕激素样作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定剂量下,醋酸甲羟孕酮能同时对内分泌系统及在细胞水平上发挥作用。 毒理研究: 口服醋酸甲羟孕酮的LD50,小鼠为大于10g/kg,大鼠为大于2g/kg。皮下注射LD50小鼠和大鼠为大于10g/kg,豚鼠为大于3g/kg。狗单剂量肌肉注射的耐受剂量为400mg/kg。上述种类动物无明显的毒性反应。大鼠和猴重复口服给药,大鼠,兔和狗肌肉重复注射给药重复给药的毒理研究表明,包括对大鼠和猴口服给药,大鼠,兔和狗肌肉注射给药。上述种属口服醋酸甲羟孕酮的主要靶器官为雌性和雄性动物的生殖器官和肾上腺。另外,还发现轻微(口服时)或轻重不等(肌肉注射时)的肝脏毒性。对于累积的不吸收物质,可观察到轻微的血液学毒性(口服时),和局部反应(肌肉注射时)。 醋酸甲羟孕酮影响动物的生殖器官;胃肠道外给药对于兔子有致畸作用。没有醋酸甲羟孕酮用于动物围产期和产后的信息数据资料。 和其它孕酮一样,醋酸甲羟孕酮对狗有致癌作用;然而,此项结果与人体间关联的不确定性已被大规模的临床试验证实。 【药代动力学】醋酸甲羟孕酮口服后迅速吸收。血浆半衰期大约为2天,每日一次重复给药后约10天血药浓度达稳态。血浆血药浓度与剂量成比例,但有相当数量的个体差异。通常,要达到相当于肌肉注射后4周的血药浓度,口服本品的剂量应至少是注射剂量的2倍。 【贮 藏】密封。 【包 装】2mg*100s/盒。 【有 效 期】36 月 【批准文号】国药准字H33020715 【生产企业】浙江仙琚制药股份有限公司 |